具有生物活性的吡唑啉衍生物的合成  

SYNTHESIS OF BIOACTIVE DIHYDROPYRAZOLE DERIVATIVES

作　　者：刘天麟[1,2] 谢建华[1,2] 余盛良 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学国家重点实验室 [2]南开大学元素有机化学研究所

出　　处：《南开大学学报（自然科学版）》1999年第1期101-104,共4页Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Nankaiensis

基　　金：南开大学元素有机化学国家重点实验室第九期开放基金;元素有机化学研究所基础基金

摘　　要：通过１，３－二芳基－２－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－丙烯－１－酮或１，３－二芳基－２－（１Ｈ－咪唑－１－基）－２－丙烯－１－酮与芳香肼的关环反应，合成了２０个吡唑啉新化合物，其结构经１ＨＮＭＲ和元素分析确证，并探讨了该反应的条件．结果表明：该反应在醋酸介质中得到的产物为顺、反异构混合体，其中顺式异构体略多于反式异构体；在三乙胺／乙醇体系中则具有很高的立体选择性，仅得到反式异构体．初步的生测结果表明，其中几种化合物对棉花立枯和苹果轮纹病具有明显的抑菌活性，个别化合物对子叶生根表现出很强的刺激作用．diaryl 2 (1H 1,2,4 triazo 1 lyl) 2 propen 1 one or 1,3 diaryl 2 (1H imidazo 1 lyl) 2 propen 1 one reacted with arylhydrazines to afford 20 new dihydropyrazole derivatives. Their structures were confirmed by 1HNMR and elemental analysis. It was found that the reaction product was a mixture of cis and trans isomers in acetic acid medium, and the product was only trans isomer in triethylamine ethanol system. The results of preliminary bioassay indicated that some of the compounds showed fungicidal and plant growth regulatory activities.

关 键 词：吡唑啉 合成 生物活性 杀虫剂 

分 类 号：O626.21[理学—有机化学] TQ453.2[理学—化学]