HPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度及国产克拉霉素片相对生物利用度研究  

Determination of clarithromycin in human plasma by HPLC-MS/MS and its bioequivalence

作　　者：云筠筠[1] 程泽能[1] 郭歆 冉黎灵 刘智 余鹏[1] 

机构地区：[1]中南大学药学院,长沙410013 [2]湖南泰格湘雅药物研究有限公司,长沙410013

出　　处：《中南药学》2010年第8期585-588,共4页Central South Pharmacy

摘　　要：目的建立克拉霉素血药浓度的HPLC-MS/MS测定法,并用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,24名健康受试者口服受试制剂和参比制剂500 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中的克拉霉素浓度。结果受试制剂与参比制剂的AUC0-24h分别为(11.81±5.08)和(12.83±5.81)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(12.39±5.27)和(13.30±6.07)mg.h.L-1;Cmax分别为(1.70±0.62)和(1.71±0.60)mg.L-1;tmax分别为(1.9±1.1)和(1.8±0.9)h;t1/2分别为(3.8±1.1)和(3.8±1.0)h。受试制剂的相对生物利用度为(111.5±25.8)%。结论国产克拉霉素片剂与进口克拉霉素片剂具有生物等效性。Objective To establish an HPLC-MS/MS method for the determination of clarithromycin in human plasma and to determine its bioequivalence in healthy Chinese volunteers.Methods Tweenty-four healthy volunteers were administered 500 mg clarithromycin tablets orally in a randomized crossover design.The drug concentrations in the plasma samples were determined by an HPLC-MS/MS method.Results The main pharmacokinetic parameters of the test and reference preparations were as follows： AUC0→24was（11.81±5.0） and（12.83±5.81） mg·h·L-1;AUC0→∞was（12.39±5.27） and（13.30±6.07） mg·h·L-1;Cmaxwas（1.70±0.62） and（1.71±0.60） mg·L-1;tmaxwas（1.9±1.1） and（1.8±0.9） h;t1/2was（3.8±1.1） and（3.8±1.0） h respectively.The relative bioavailability of the test tablet was（111.5±25.8）%.Conclusion The test preparation and reference preparation are bioequivalent.

关 键 词：克拉霉素 药物动力学 生物等效性 HPLC-MS/MS 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]