黄芩素A环的结构修饰  

Structural Modification of the A-ring Baicalein

作　　者：祝正辉[1,2] 雷泽 蒋明忠[4] 木晓云 付正启 温晓江 朱洪友[1,3] 

机构地区：[1]云南大学化学科学与工程学院,教育部自然资源药物化学重点实验室,昆明650091 [2]益阳市环境监测站 [3]昆明云大医药开发有限公司,昆明650222 [4]云南警官学院

出　　处：《应用化学》2010年第9期1038-1041,共4页Chinese Journal of Applied Chemistry

基　　金：云南省自然科学基金(2003C009M)资助项目

摘　　要：以传统中药黄芩的主要活性成分黄芩苷及其乙酰化产物6,7-二乙酰氧基黄芩素为原料,通过碘代、硝化及硝基还原胺化反应在A环的C-8上引入碘原子、硝基及胺基,并对黄芩素A环上的3个酚羟基进行了选择性二甲醚化及全甲醚化,制备了A环修饰的6种黄芩素衍生物,表征了它们的结构,讨论了合成方法的特点。Using baicalin,the main active component of a traditional Chinese herb Scutellaria baicalensis, and one of its derivative,6,7-diacetoxylbaicalein,as precursors,a series of C8-substituted and di or tri-O-methylated baicalein derivatives was synthesized in good yields by iodination,nitration,reductive amination and selective methoxylation or hydrolysis of 6,7-diacetoxylbaicalein.The structures of these producrs were characterized.They featured with a broad spectrum of biological activities,notably anti-oxidant.

关 键 词：黄芩苷 二乙酰氧基黄芩素 选择性甲醚化 结构修饰 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]