咪唑斯汀的合成新工艺  

New Synthesis for Mizolastine

作　　者：赵颖俊[1] 

机构地区：[1]浙江工业大学浙西分校,浙江衢州324000

出　　处：《化工时刊》2010年第10期35-36,共2页Chemical Industry Times

基　　金：衢州市科技计划项目(20091036)

摘　　要：4-氟苄基氯与2-氯-1H-苯并咪唑反应所得2-氯-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑,与4-氯哌啶反应后用甲胺氨解,得1-(4-氟苄基)-2-(4-甲胺基)哌啶基-1H-苯并咪唑,最后与2-甲硫基-1H-嘧啶-4-酮缩合,得H1受体拮抗剂咪唑斯汀,总收率为32%。Mizolastine,an H1 receptor antagonist,was synthesized from 4-fluorobenzyl chloride and 2-chloro-1H-benzimidazole by alkylation,condensation with 4-chloropiperidine and methylaminolysis to give 1-（4-fluorobenzyl）-2-（4-methylamino）piperidin-1H-benzimidazole,which was condensed with 2-methylthio-1H-pyrimidin-4-one with an overall yield of about 32%.

关 键 词：咪唑斯汀 H1受体拮抗剂 鼻炎 荨麻疹 合成 

分 类 号：TQ463.53[化学工程—制药化工]