海洋放线菌Micromonospora sp.(No.69)抗MRSA活性成分研究  

Study of anti-MRSA bioactive constituents from a marine actinomycetes Micromonospora sp.(No.69)

作　　者：李益[1] 唐金山[1] 高昊[1] 林海鹏[2] 洪葵[2] 姚新生[1] 

机构地区：[1]暨南大学药学院中药及天然药物研究所,广东广州510632 [2]中国热带农业科学院热带生物技术研究所,海南海口571107

出　　处：《中国海洋药物》2010年第5期16-21,共6页Chinese Journal of Marine Drugs

基　　金：国家重点基础研究发展计划(973项目:2009CB522300/2009CB522302);国家自然科学基金委员会-广东省人民政府联合基金(U0633008)

摘　　要：目的对一株小单孢菌属放线菌Micromonospora sp.(No.69)的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性成分进行研究。方法采用活性追踪分离的方法,通过硅胶开放柱色谱、Sephadex LH 20柱色谱、ODS开放柱色谱、反相高效液相色谱等手段对Micromonospora sp.(No.69)发酵液的甲醇提取物进行分离和纯化,利用ESI-MS、~1H-NMR、^(13)C-NMR等波谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果从Micromonosporasp.(No.69)发酵液的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:环(L-缬-L-脯)二肽(1)、环(L-异亮-L-脯)二肽(2)、环(L-亮-L-脯)二肽(3)、环(甘-L-脯)二肽(4)、环(苏-L-脯)二肽(5)、环(L-丙-L-脯)二肽(6)、环(L-酪-L-脯)二肽(7)、环(L-苯丙-L-脯)二肽(8)。抗MRSA活性测试结果表明化合物1和2对MRSA具有抑制作用,IC_(50)分别为3.2 mmol·L^(-1)和6.5 mmol·L^(-1)。结论以上化合物均为首次从该属菌株中分离得到,其中化合物1和2显示出抗MRSA活性。Objective To study the anti-MRSA bioaetive constituents of a marine actinomycete Micromo nospora sp. （No. 69）. Methods By hioassay-guided separation, the compounds were isolated and purified from the methanol extract of Micromonospora sp. （No. 69） by various column chromatographies. Their structures were identified by chemical and spectral analyses. Results Eight compounds were obtained and identified as cyclo-（L-Val-L-Pro） （1）, cyclo-（L-Ile-L-Pro） （2）, cyclo-（L-Leu-L-Pro） （3）, cyclo-（Gly-L-Pro） （4）, cyclo-（Thr-L-Pro） （5）, cyclo-（L-Ala-L-Pro） （6）, cyclo-（L-Tyr-L-Pro） （7）,cyclo-（L-Phe-L-Pro） （8）, respectively. Compounds 1 and 2 showed active against MRSA with IC50 values of 3. 2 and 6. 5 mmol·L^-1. Conclusion.Compounds 1-8 were obtained from the genus of Micromonospora sp. for the first time, and compounds 1 and 2 showed activity against MRSA.

关 键 词：海洋放线菌 MICROMONOSPORA sp. 次级代谢产物 环二肽 抗MRSA活性 

分 类 号：R965[医药卫生—药理学]