4-甲基咪唑双膦酸的合成及其^(99)Tc^m标记  

Synthesis of M_4IDP and Optimum Labeling Conditions of ^(99)Tc^m-M_4IDP

作　　者：翟好真[1,2] 罗世能[2,1] 王燕[1,2] 邱玲[2] 林建国[2] 夏咏梅 

机构地区：[1]江南大学化学与材料工程学院,江苏无锡214122 [2]江苏省原子医学研究所卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室,江苏无锡214063

出　　处：《同位素》2010年第4期225-229,共5页Journal of Isotopes

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20801024);江苏省自然科学基金资助项目(BK2009077);吴阶平医学基金资助(320.6750.08056)

摘　　要：以4-甲基咪唑为原料,通过N-烷基化、酯水解和磷酸酰化三步反应,合成1-羟基-2-(4-甲基-1H-咪唑基)-乙烷-1,1-双膦酸(M4IDP),目标产物和重要中间体通过IR、MS及1H NMR进行结构鉴定;采用Na99TcmO4标记M4IDP,得到标记物99Tcm-M4IDP,并测定其体外稳定性。结果显示,标记物的最佳标记条件为:反应时间30 min,反应体系pH为6,SnCl2.2H2O用量100μg,配体用量5 mg。在此条件下,标记率>95%,室温下存放6 h,放化纯度>95%,说明99Tcm-M4IDP具有较好的体外稳定性。1-Hydroxy-2-（4-methyl-1H-imidazoleyl）-ethylidene-1,1-bisphosphonic（M4IDP）was prepared by three steps of N-alkylation、ester hydrolation and phosphoric acid acylation from the raw material 4-methyl-1H-imidazole.The structures of intermediate and target compounds were identified by Elemental Analysis、IR、MS and ^1H NMR.Then M4IDP was directly labeled by Na^99Tc^mO4 to afford ^99Tc^m-M4IDP.The results showed that the best labeling conditions were 30 minutes reaction time,pH 6,100 μg SnCl2·2H2O,and 5 mg M4IDP.In this condition,the labeling yield was more than 95% and ^99Tc^m-M4IDP showed good biological stability in vitro.

关 键 词：99Tcm 标记 双膦酸 M4IDP 

分 类 号：TQ252.3[化学工程—有机化工] R817.9[医药卫生—影像医学与核医学]