p-(18)FFSTC的合成和初步动物学评价  

Synthesis and Preliminary Biological Evaluation of p-[^(18)F]FSTC

作　　者：郭飞虎[1] 施玲丽[2] 王妮[2] 武明星[2] 张勇平[3] 杜进[1,4] 张岚[2] 

机构地区：[1]中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413 [2]中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心,上海201800 [3]复旦大学附属肿瘤医院核医学科PET中心,上海200032 [4]中国同位素公司,北京100045

出　　处：《核化学与放射化学》2010年第4期236-242,共7页Journal of Nuclear and Radiochemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30670584,20601028)

摘　　要：碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%。p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高。本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据。Carbonic anhydraseⅨ（CA Ⅸ） is a promising target for tumor hypoxia imaging,and some sulfamide compounds can specifically bind to human CA Ⅸ.In order to explore a novel positron emission tomography（PET） probe for detecting CA Ⅸ,the 1-（2-[18F]fluoroethyl） -N-（4-sulfamoylphenyl） -1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide（p-[18 F]FSTC） which has specific binding affinity to CA Ⅸwas radio-synthesized fast and efficiently by a＂click chemistry＂method.The labeling efficiency of p-[18F]FSTC is 90%and the total synthesis time is about 60min.The radiochemical purity of p-[18 F]FSTC is over 98%after HPLC purification.The stability of p-[18F]FSTC both in vitro and in vivois high.The biodistribution ofp-[18F]FSTC in normal mice shows that the clearance of p-[18 F]FSTC in the blood is very slow;the uptake in spleen,lung,kidney and stomach is high.These preliminary results provide some experimental basis for further study of fluorine-18labeled sulfamide as PET probes for tumor hypoxia imaging.

关 键 词：PET 肿瘤乏氧 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ) 磺胺类化合物 点击化学 

分 类 号：R817.4[医药卫生—影像医学与核医学]