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作 者:何佳恒[1] 蒋树斌[1] 杨玉青[1] 王关全[1]
机构地区:[1]中国工程物理研究院核物理与化学研究所,四川绵阳621900
出 处:《核化学与放射化学》2010年第6期369-374,共6页Journal of Nuclear and Radiochemistry
基 金:中国工程物理研究院军民两用基金资助项目(JM20008)
摘 要:本工作通过合成得到配体EDTMP,制备出标记率较高的117Snm(188Re、153Sm)配合物。对3种配合物的体外稳定性、亲脂性进行了考察;对其生物分布作了初步探索,评价了188Re-EDTMP、117Snm-EDTMP作为骨肿瘤治疗药物的可能性。结果表明,3种配合物都易于被骨摄取,但188Re-EDTMP的体内稳定性较差,容易被洗脱,需要进一步改善;与已用于临床应用的153Sm-EDTMP相比,117Snm-EDTMP的小鼠体内分布与其趋势比较一致,在靶组织(脑骨和四肢骨)上的浓集率较高,显示出可用于骨系统疾病治疗的可能性,有进一步研究的价值。In this work,EDTMP is synthesized and radiolabeled with 117Snm,153Sm,and 188Re separately.The preparation conditions,stability in vitro and lipophilicity of 117Snm(188Re,153Sm)-EDTMP were investigated.Biodistribution of 117Snm(188Re,153Sm)-EDTMP in mice were studied.It is found that 117Snm(188Re,153Sm)-EDTMP are hydrophilic and stable at room temperature and 37 ℃ in open air.Three kinds of compounds show high bone uptake and bone-to-blood ratio in mice.but 188Re-EDTMP is not stable enough in vivo.117Snm-EDTMP showes good biological properties,similar to those of 153Sm-EDTMP,including higher uptake in skeleton,lower residue in soft tissues and rapid blood clearance.The result shows that 117Snm-EDTMP is a potential reagent for skeletal scintigraphy and radiotherapy of bone tumors.
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