天然产物白藜芦醇类似物的合成及其对HIV-1的抑制作用  

Synthesis and HIV-1 inhibitory activity of natural products isolated from Gnetum parvifolium and their analogues

作　　者：朴志松[1] 冯亚兵[1] 王琳[1] 张兴权[2] 林茂[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050 [2]美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系,拉霍亚,CA9209s,USA

出　　处：《药学学报》2010年第12期1509-1515,共7页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30070889)

摘　　要：合成了天然产物白藜芦醇(12a)、异单叶大黄素(12b)、银松素(12c)及其类似物(12d～12h),并筛选了它们的抗HIV-1作用,部分化合物(12d、12e、12g)在培养细胞中显示出抑制HIV-1复制的活性,其中活性最强的化合物为12d,它的IC50为1.84μmol.L-1。Resveratrol,isorhapontigenin and pinosylvin,isolated from Gnetum parvifolium,and their analogues have been synthesized and tested for their inhibitory activity of HIV-1.Natural product 12a and analogues（12d,12e,12g） display significant inhibitory activity of HIV-1 replication.Among them,compound 12d（trans-3,4,5,4＇-tetrahydroxystilbene） exhibits the most potent anti-HIV-1 activity with an IC50 value of 1.84 μmol.L？1.

关 键 词：白藜芦醇 异丹叶大黄素 银松素 菧类衍生物 抗HIV-1活性 

分 类 号：R916[医药卫生—药学]