一步法合成硝唑尼特  

Synthesis of Nitazoxanide by an One-step Process

作　　者：赵地顺[1] 吕斌 段二红[3] 张娟[1] 寇成[1] 

机构地区：[1]河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄050018 [2]可北科技大学理学院,河北石家庄050018 [3]河北科技大学环境工程与科学学院,河北石家庄050018

出　　处：《精细化工》2010年第12期1201-1203,共3页Fine Chemicals

摘　　要：以乙酰水杨酸和2-氨基-5-硝基噻唑为原料,选用P2O5为脱水剂,经酰胺化反应一步合成了硝唑尼特〔2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺〕。研究了乙酰水杨酸、2-氨基-5-硝基噻唑、P2O5的用量,反应温度,酰胺化反应时间对收率的影响。较佳的合成工艺条件为:n(乙酰水杨酸)∶n(2-氨基-5-硝基噻唑)∶n(P2O5)=1.2∶1.0∶2.5,以DMF为溶剂,在90℃反应2.0 h,收率可达75%以上。A new type of drug-nitazoxanide（2-acetyloxy-N-（5-nitro-2-thiazolyl）benzamide） was synthesized through amidation from acetylsalicylic acid and 2-amino-5-nitrothiazole at the presence of P2O5 as dehydrant.The effects of the amount of acetylsalicylic acid,2-amino-5-nitrothiazole and P2O5,the temperature and time of amidation on the yield were investigated.The optimal conditions were as follows：n（acetylsalicylic acid）∶n（2-amino-5-nitrothiazole）∶n（P2O5）=1.2∶1.0∶2.5,in DMF at 90 ℃ for 2.0 h.The yield can be higher than 75%.

关 键 词：乙酰水杨酸 P2O5 一步合成 2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺 医药原料 

分 类 号：TQ460.6[化学工程—制药化工] O626.1[理学—有机化学]