吉非替尼的合成  

Synthesis of Gefitinib

作　　者：吕同杰[1] 欧阳贵平[1] 孟祥冰[1] 刘小余[1] 

机构地区：[1]教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心,贵州贵阳550025

出　　处：《广州化工》2010年第12期154-156,共3页GuangZhou Chemical Industry

摘　　要：以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经缩合,氰基化,硝化,还原,合环等七步反应制得4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉(吉非替尼,ZD1839),其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确认,总收率31.81%。The 4-（3-chloro-4-fluorophenylamino）-7-methoxy-6-[3-（4-morpholinyl）pro-poxy]quinazoline（Geifitinib,ZD1839） was synthesized from 3-hydroxy-4-methoxybenzaldehyde,through a seven-step procedure of condensation,conversion of aldehyde to nitrile,n-itration,reduction,cyclization,et al.,and the total yield reached 31.81%.The structure of the compound was characterized by IR,^1H-NMR,^13C-NMR,and MS.

关 键 词：药物合成 表皮生长因子受体 ZD1839 抗癌药 

分 类 号：TQ244.1[化学工程—有机化工]