原小檗碱类化合物合成研究的新进展  

作　　者：李波[1,2] 朱维良[2] 曾步兵 陈凯先[1,2] 

机构地区：[1]上海中医药大学中药学院,上海201203 [2]中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心,上海201203 [3]华东理下大学药学院,上海200237

出　　处：《中国药学杂志》2011年第1期1-6,共6页Chinese Pharmaceutical Journal

基　　金：国家973计划基金资助项目(2004CB518901);国家863计划基金资助项目(2006AA02Z336)

摘　　要：目的综述原小檗碱类化合物合成研究的新进展,为开展该类化合物的结构改造提供方法参考。方法依据近十年来国内外文献进行分析、归纳、总结并进行评述。结果与结论原小檗碱类化合物具有广泛的药理活性,其化学结构也有其特殊性,可以看作是由2个异喹啉母核组合构成的4个六元环体系。其中环上氢化程度的改变还会影响整个分子的空间构象,从而影响化合物的药理活性。因此,这类化合物的合成已经成为许多药物化学工作者研究的主要内容之一。其母核的构建研究涵盖传统的异喹啉合成方法及其改进策略,如皮克太特-斯彭格勒反应、毕史勒-那皮拉斯开反应等,以及新颖的C-C键连接方式,如亲核加成环化反应、自由基反应、傅克烷基化反应、钯催化的C-C键偶联反应、环加成反应等。所有这些方法都为我们开展该类化合物的结构改造研究提供了强有力的工具,相信以这些合成方法为基础,该领域的研究者一定能够早日开发出具有新颖结构的原小檗碱类药物先导化合物。

关 键 词：原小檗碱类化合物 异喹啉 合成研究 小檗碱 

分 类 号：R915[医药卫生—微生物与生化药学]