“一锅法”合成他达那非12a位差向异构体及其类似物  

One-pot Synthesis of 12a-epi-Tadalafil and Its Analogues

作　　者：肖森[1] 董菁[1] 吕霞[1] 施小新[1] 

机构地区：[1]华东理工大学药学院,上海200237

出　　处：《合成化学》2011年第1期130-132,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20972048);上海市教育发展基金资助项目(03SG27)

摘　　要：1,2,3-三取代四氢-β-咔啉化合物与胺在DMSO中反应制得他达那非及其类似物;不经处理,在1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯存在下完成C-12a-位差像异构化,高立体选择性地一锅合成了他达那非12 a-位差向异构体及其类似物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。12a-epi-Tadalafil and its analogues were synthesized by the reaction of 1,2,3-trisubstituted tetrahydro-β-carboline with amines in DMSO,then C-12a-epimerization in the presence of DBU in one-pot.The structures were characterized by 1H NMR,IR,MS and elemental analysis.

关 键 词：他达那非 咔啉 差向异构化 一锅法 药物合成 

分 类 号：O626[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]