国产氨酚羟考酮胶囊人体生物等效性研究  

Bioequiavailability of domestic paracetamol and oxycodone hydrochloride capsules

作　　者：郝光涛[1] 梁宇光[1] 高洪志[1] 刘泽源[1] 

机构地区：[1]军事医学科学院附属医院药理室,北京100071

出　　处：《中国药物应用与监测》2011年第1期9-12,共4页Chinese Journal of Drug Application and Monitoring

摘　　要：目的:评价国产与进口两种氨酚羟考酮胶囊的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服2种氨酚羟考酮胶囊,采用高效液相色谱-紫外法和高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中对乙酰氨基酚的tmax分别为(0.75±0.48)和(0.64±0.43)h,Cmax分别为(13.45±6.13)和(13.72±5.24)mg.L-1,t1/2分别为(1.92±0.51)和(2.24±0.72)h;AUC0-tn分别为(39.55±8.34)和(39.65±8.58)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(42.30±8.85)和(42.95±10.11)mg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(101.56±19.43)%;而盐酸羟考酮的tmax分别为(0.86±0.34)和(0.90±0.42)h;Cmax分别为(25.81±9.54)和(22.53±7.32)μg.L-1;t1/2分别为(4.51±0.87)和(4.52±0.73)h;AUC0-tn分别为(129.67±37.27)和(116.78±41.35)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(134.07±38.69)和(121.61±42.13)μg.L-1.h;受试制剂的相对生物利用度为(116.18±25.90)%。结论:两制剂具有生物等效性。Objective：To evaluate the bioequiavailability of the domestic and the imported paracetamol and oxycodone hydrochloride capsules.Methods：The blood concentrations of paracetamol and oxycodone capsules in two capsules in 24 healthy male volunteers were determined by HPLC-UV and HPLC-MS-MS after a single oral dose with a randomized crossover method.Results：The main pharmacokinetic parameters of the paracetamol in the test and reference preparation were as follows：tmax were（0.75±0.48） and（0.64±0.43） h,respectively;Cmax were（13.45±6.13） and（13.72±5.24） mg·L-1,respectively;t1/2 were（1.92±0.51） and（2.24±0.72） h,respectively;AUC0-tn were（39.55±8.34） and（39.65±8.58） mg·L-1·h,respectively;AUC0-∞ were（42.30±8.85） and（42.95±10.11） mg·L-1·h,respectively.The relative bioavailability of paracetamol in the test preparation was（101.56±19.43）%.The main pharmacokinetic parameters of the oxycodone in the test and reference preparation were as follows：tmax were（0.86±0.34） and（0.90±0.42） h,respectively;Cmax were（25.81±9.54） and（22.53±7.32） μg·L-1,respectively;t1/2 were（4.51±0.87） and（4.52±0.73） h,respectively;AUC0-tn were（129.67±37.27） and（116.78±41.35） μg·L-1·h,respectively;AUC0-∞ were（134.07±38.69） and（121.61±42.13） μg·L-1·h,respectively.The relative oxycodone bioavailability of the test preparation was（116.18±25.90）%.Conclusion：The domestic paracetamol and oxycodone hydrochloride capsules were bioequivalent to the imported ones.

关 键 词：氨酚羟考酮胶囊 对乙酰氨基酚 盐酸羟考酮 高效液相色谱-紫外法 高效液相色谱-质谱-质谱法 生物利用度 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]