Combretastatin A-4顺式锁定衍生化研究进展  

Progress in cis-Restricted Derivations of Combretastatin A-4

作　　者：肖春芬[1,2] 孙洪宜[1,2] 魏文[1] 都建立[1] 邹永[2] 

机构地区：[1]中国科学院广州化学研究所,广州510650 [2]中国科学院研究生院,北京100039

出　　处：《天然产物研究与开发》2011年第1期169-185,152,共18页Natural Product Research and Development

基　　金：广东省科技计划项目(2003B31603;2006B35604002);广州市科技计划项目(2007J1-C0261);国家科技支撑计划项目(2007BAD82B02);广东省中国科学院全面战略合作项目(2009B091300125)

摘　　要：Combretastatin A-4(CA4)是天然抗肿瘤化合物,其顺式二苯乙烯构型对活性起关键作用。采用环状结构进行CA4的顺式构型锁定已成为目前结构改造的主要思路。本文从三元环、五元环、六元环锁定及骨架延伸锁定等方面综述了近年来CA4烯碳桥顺式锁定改造及衍生化的研究进展。Combretastatin A-4 （CA4） is an important new generation vascular disrupting agent （VDA） from plant. The cis-stilbene configuration of which plays a crucial role on antitumor and anti-vascular activities. The ring formation in ethylene moiety has been considered to be the main idea for structure modification of CA4. The recent progress in cis-restricted derivations of CA4 representing by three, five, six-membered ring formation as well as skeleton extension has been reviewed.

关 键 词：COMBRETASTATIN A-4 构效关系 顺式锁定 衍生化 血管阻断剂 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品] O625.1[医药卫生—药学]