吡喹酮片的人体生物等效性  

Study on bioequivalence of praziquantel tablets in Chinese healthy volunteers

作　　者：李国成[1] 刘春霞[1] 伍俊研[1] 温预关[2] 

机构地区：[1]中山大学孙逸仙纪念医院,广东广州510120 [2]广州市脑科医院国家药品临床研究基地,广东广州510370

出　　处：《中国医院药学杂志》2011年第5期369-372,共4页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

基　　金：广东省自然科学研究基金资助项目(编号:8151037001000001);广东省医学科研基金立项(编号:A2008559)

摘　　要：目的:研究国产吡喹酮片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各1g,并采集10h内动态血标本;用HPLC-MS/MS法测定血浆中吡喹酮浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(253.7±77.9)μg.L-1和(250.6±71.6)μg.L-1,tmax分别为(0.9±0.2)h和(0.9±0.2)h,t1/2分别为(2.9±1.1)h和(2.3±0.7)h,AUC0-10分别为(644.4±244.9)μg.L-1.h和(709.7±270.0)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(723.4±267.6)μg.L-1.h和(753.4±284.5)μg.L-1.h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(95.9±15.8)%。结论:两种制剂生物等效。OBJECTIVE To study the bioequivalence of praziquantel tablets in Chinese healthy volunteers. METHODS 1 g test preparation and reference preparation were given to 20 male healthy volunteers in randomized two-way crossover design for the pharmacokinetic and relative bioavailability study. Plasma concentrations of praziquantei were determined by HPLC-MS/ MS. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of the two preparation were：Cmax （253.7 ± 77. 9）μg·L^-1 and （250. 6 ± 71.6）μg· L^-1 ,tmax （0. 93 ± 0. 23）h and （0. 94± 0. 23）h,t1/2 （2. 9 ± 1. 1 ）h and （2.3 ± 0. 7）h, AUC0-10 （644. 4 ± 244. 9）μg· L^-1·h and（709. 7 ± 270. 0）μg·L^-1·h,AUC（0-∞）（723. 4 ±267.6）μg·L^-1·h and（753.4 ± 284. 5）μg· L^-1 ·hμg·L ^-1 ·h respectively. The mean relative bioavailability of test preparation vs reference preparation were （95.9 ± 15.8） %. CONCLUSION The statistical analysis shows that the two prparations are bioequivalent.

关 键 词：吡喹酮 高效液相色谱-质谱法 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]