新型磷酰活性酯法合成头孢呋辛酸的研究  

Study on the synthesis of Cefuroxime acid with a new phosphoryl active ester

作　　者：任会学[1,2] 应汉杰[2] 刘畅[1] 贾祥风[1] 杨延钊[3] 

机构地区：[1]山东建筑大学市政与环境工程学院,山东济南250101 [2]南京工业大学生物与制药工程学院,江苏南京210009 [3]山东大学化学与化工学院,山东济南250100

出　　处：《山东大学学报（理学版）》2011年第3期9-12,17,共5页Journal of Shandong University(Natural Science)

基　　金：山东省自然科学基金资助项目(Y2007B42)

摘　　要：报道一种改进的头孢呋辛酸的合成方法。用新型高活性的磷酰活性酯-二乙氧基硫代磷酰(Z)-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸酯(SMIF-DP)替代原有的亲电试剂,改进了头孢呋辛酸合成路线中的7-位氨酰化反应,简化了该合成路线中的水解反应与复合反应步骤,不用分离中间体,一锅法合成了3-去氨酰基-头孢呋辛酸(DCCF),头孢呋辛酸产品的总收率达到67.7%。An improved synthesis of cefuroxime acid was presented.High activity with the phosphoryl new active ester of O,O-diethyl phosphorothioic（Z）-2-furyl-2-methoxyimino acetic anhydride（SMIF-DP）replaced the original electropHilic reagents.The cefuroxime acid synthesis route in the 7-bit aminoacylation reaction was improved.The synthetic routes are simplified in the hydrolysis reaction step and complex reaction step.The intermediates are not isolated in the synthetic routes.The one-pot method synthesized 3-decarbamoyl-cefuroxime（DCCF）.The total yield of the Cefuroxime acid was 67.7%.

关 键 词：磷酰活性酯 头孢呋辛酸 合成 

分 类 号：O626[理学—有机化学]