小剂量盐酸纳美芬注射液在中国健康志愿者体内的药代动力学研究  

Pharmacokinetics of minidose nalmefene hydrochloride in healthy chinese volunteers

作　　者：付志敏[1] 袁洪[1] 谭鸿毅[1] 谭志荣[2] 裴奇[1] 欧阳冬生[2] 黄原原[1] 黄志军[1] 阳国平[1] 

机构地区：[1]中南大学湘雅三医院 [2]中南大学临床药理研究所

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》2010年第11期1256-1261,共6页Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics

摘　　要：目的:研究小剂量(0.05 mg和0.1mg)的盐酸纳美芬注射液在中国健康受试者体内的药代动力学。方法:采用双周期两剂量自身随机交叉的试验设计。12名健康受试者随机单次静脉注射盐酸纳美芬0.05 mg和0.1 mg,采用LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度,以DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:健康受试者单次静注不同剂量0.05 mg和0.1mg盐酸纳美芬后,纳美芬的主要药代动力学参数Cmax分别为(203±99)和(488±350)ng/L;AUC0-8分别为(177±94)和(480±194)ng.L-1.h;AUC0-∞分别为(282±134)和(649±247)ng.L-1.h;Tmax分别为(0.08±0.07)和(0.12±0.14)h;t1/2分别为(2.0±1.1)和(2.8±1.2)h。结论:注射用的盐酸纳美芬在健康人体内的药代动力学符合二房室模型特征,在静注0.05～0.1 mg的范围内体内过程符合线性动力学特征。AIM：To study the pharmacokinetics of minidose Nalmefene hydrochloride in healthy Chinese volunteers. METHODS：In a randomized crossover trial,12 healthy Chinese subjects received Nalmefene hydrochloride 0.05 and 0.1 mg by intravenous injection.The concentration of Nalmefene in human plasma was determined by LC-MS/MS method and its pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0.RESULTS：The main pharmacokinetic parameters of Nalmefene after a single intravenous administration dose of 0.05 and 0.1 mg Nalmefene hydrochloride were as follows：Cmax were（203±99） and（488±350） ng/L;AUC0-8 were（177±94） and（480±194） ng·L-1·h;AUC0-∞ were（282±134） and（649±247） ng·L-1·h;Tmax were（0.08±0.07） and（0.12±0.14） h;t1/2 were（2.0±1.1） and（2.8±1.2） h,respectively.CONCLUSION：The pharmacokinetics of minidose Nalmefene hydrochloride in healthy Chinese volunteer was agreement with the two-compartment mode characteristics and linear kinetics under the intravenous injection dose of 0.05 to 0.1 mg.

关 键 词：盐酸纳美芬 LC-MS/MS 药动学 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]