中药有效部位复方奇士乐体外抗HIV-1活性研究  

In vitro anti-HIV-1 activities of Qishile,a Chinese medicine effective fraction formula

作　　者：杨柳萌[1] 王睿睿[1] 张高红[1] 张兴杰[1,3] 陈纪军[2] 郑永唐[1] 

机构地区：[1]中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室,中国科学院昆明动物研究所,云南昆明650223 [2]中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源可持续利用国家重点实验室,云南昆明650204 [3]中国科学院研究生院,北京100049

出　　处：《中国药理学通报》2011年第4期566-571,共6页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(No2009CB522306);国家科技重大专项“十一五”计划(No2009ZX09501-029,2008ZX10005-005,2009ZX09103-414);中国科学院知识创新工程重要方向资助课题(NoKSCX2-YW-R-185)

摘　　要：目的评价有效部位复方奇士乐(QSL)的体外抗HIV-1药效学。方法通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV-1 p24抗原测定等方法检测急性感染中QSL对HIV-1实验株、临床分离株、耐药株的抑制作用和对慢性感染细胞中病毒复制的影响;通过ELISA方法和荧光法分别检测了QSL体外抑制HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性作用。结果有效部位复方制剂QSL能有效地抑制HIV-1ⅢB诱导淋巴细胞病变、保护HIV-1ⅢB感染MT-4细胞死亡、阻断HIV-1ⅢB慢性感染H9细胞与C8166细胞间融合的作用。QSL对HIV-1实验株HIV-1ⅢB、临床分离株HIV-1KM018、耐药株HIV-174V的病毒复制也有较好的抑制作用。QSL抑制HIV活性的作用机制可能为多靶点,主要是抑制HIV逆转录酶、蛋白酶和病毒进入细胞。结论 QSL是具有较好体外抗HIV-1活性的中药有效部位复方。Aim To evaluate the anti-HIV-1 activities of Qishile（QSL） in vitro,a Chinese medicine effective fraction formula.Methods The inhibition of syncytia formation induced by HIV-1 was determined under microscopy.The protection of HIV-1 induced MT-4 cell lytic effects was measured by MTT assay.The level of HIV-1 p24 antigen in acute and chronic HIV-1 infection was assayed by ELISA.HIV-1 reverse transcriptase and protease activites in vitro were tested by ELISA and FRET,respectively.Results QSL markedly inhibited syncytium formation induced by HIV-1ⅢB,protected HIV-1ⅢB induced MT-4 cell lytic effects and blocked cell-to-cell fusion.It also showed obviously inhibitory effect on the clinical strain HIV-1KM018 and drug resistant strain HIV-174V replication.QSL maybe inhibited HIV-1 replication through multiple targets,including reverse transcriptase,protease and virus entry.Conclusion QSL is a Chinese medicine effective fraction formula with potent anti-HIV-1 activities.

关 键 词：中药 有效部分 复方 奇士乐 艾滋病 HIV-1 抗HIV-1 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学] R329.25[医药卫生—中医学]