手性1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇的合成与拆分  

Synthesize and Resolution of Chiral 1-[3,5-Bis(trifluoromethyl) phenyl] Ethanol

作　　者：何军邀[1,2] 唐俊[1] 王普[1] 苏会贞[1] 

机构地区：[1]浙江工业大学药学院,杭州310032 [2]浙江医药高等专科学校,宁波315100

出　　处：《科技通报》2011年第3期321-325,共5页Bulletin of Science and Technology

基　　金：国家自然科学基金项目(21076193);浙江省高校优秀青年教师资助计划项目(No.G0801116042610);浙江省制药重中之重学科开放基金项目(20100609)

摘　　要：3,5-双三氟甲基苯乙醇是一种重要的手性药物阿瑞吡坦的中间体,目前有多种制备方法。本文综述了手性1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇合成与拆分的研究进展。从化学法和生物法两方面重点介绍了不对称合成制备光学活性1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇的研究现状,概述了外消旋体1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇拆分的方法。3,5-bis（trifluoromethyl）phenyl ethanol is an important intermediate for the production of Aprepitant and it can be synthesized by various methods at present.Progress in synthesis of chiral 1-[3,5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethanol and resolution of racemic 1-[3,5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethanol are reviewed.The recent development of asymmetric sysnthesis of optically active 1-[3,5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethanol by chemical catalysis and biocatalysis are primarily introduced.The resolution of racemic 1-[3,5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethanol is also summarized.

关 键 词：阿瑞吡坦 3 5-双三氟甲基苯乙醇 不对称合成 拆分 

分 类 号：O643.3[理学—物理化学] TQ033[理学—化学]