合成单菊花醇的工艺改进  

Process Improvement on the Synthesis of Monastrol

作　　者：董菁[1] 王娜[1] 吕霞[1] 施小新[1] 

机构地区：[1]华东理工大学药学院制药工程系,上海200237

出　　处：《合成化学》2011年第3期425-427,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20972048);上海市教育发展基金资助项目(03SG27)

摘　　要：以间羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇中回流12 h,通过Biginelli反应"一锅法"合成了靶向Eg5小分子抑制剂单菊花醇,收率86%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。Target Eg5 small molecule inhibitor,monastrol,was synthesized by one-pot method of Biginelli reaction from m-hydroxy benzaldehyde,ethyl acetoacetate and thiourea using p-toluenesulfonic acid as the catalyst under reflux for 12 h in ethanol in yield of 86%.The structure was confirmed by 1H NMR,IR and MS.

关 键 词：BIGINELLI反应 Eg5小分子抑制剂 单菊花醇 一锅法 合成 工艺改进 

分 类 号：O626.41[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]