液相色谱-串联质谱法研究白花前胡甲素脂质体在大鼠体内的药动学  

Pharmacokinetics of dl-praeruptorin A liposomes in rats by LC-MS/MS method

作　　者：王秀敏[1] 李丽萍[1] 连惠龙[1] 张真[1] 邹军[1] 朱铉[1] 

机构地区：[1]厦门大学医学院药学系,福建厦门361005

出　　处：《中国新药与临床杂志》2011年第5期350-353,共4页Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies

基　　金：福建省科技计划重点项目(2010Y0053);厦门市科技计划项目(3502Z20103009)

摘　　要：目的制备白花前胡甲素脂质体并进一步研究其在大鼠体内的药动学。方法采用乙醇注入法制备白花前胡甲素脂质体,采用正交设计优化处方。白花前胡甲素脂质体按5、10、20mg·kg^(-1)低、中、高3个剂量经大鼠颈静脉给药后检测一定时间点的血药浓度,对照组为10mg·kg^(-1)的白花前胡甲素溶液。结果制备的脂质体含药量为2g·L^(-1),包封率为93.2%,脂质体高、中、低剂量组及对照组的t_(1/2)分别为(136.58±22.86),(74.12±6.97),(44.93±7.47),(51.26±5.13)min;AUC_(0-∞)分别为(215.93±33.24),(91.75±26.47),(29.22±4.47),(66.90±14.54)min·mg·L^(-1)。结论成功制备了白花前胡甲素脂质体,制得的白花前胡甲素脂质体在大鼠体内半衰期显著延长,生物利用度有明显的提高。AIM To study the pharmacokinetics of d/-praeruptorin A liposomes in rats by LC-MS/MS method. METHODS dl-Praeruptorin A liposomes was obtained by the ethanol injection method. Pharmacokinetic parameters were determined after intravenous administration of d/-praeruptorin A liposomes （5, 10 and 20 rag＂ kg-1） and d/-praeruptorin A solution （control solution, 10 mg＇kg-l） in rats. RESULTS The drug content was 2 g· L-1, encapsulation efficiency was 93.2%. The t1/2 of d/-praeruptorin A liposomes （5, 10 and 20 mg·kg-1） and control solution were （136.58 ± 22.86） （74.12 ± 6.97）, （44.93 ±7.47）, （51.26±5.13） min, AUC0-∞ were （215.93±33.24） , （91.75 ± 26.47） , （29.22 ±4.47） , CONCLUSION dl-praeruptorin A liposomes can increase the （66.90± 14.54） min＇mg.L-1, respectively bioavailability and has a long half-life in rats

关 键 词：白花前胡 大鼠 脂质体 药动学 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学] R969.1[医药卫生—药学]