达沙替尼合成工艺改进  

Improvement on the Synthesis of Dasatinib

作　　者：安康[1] 关建宁[1] 杨浩 侯雯 万嵘[1] 

机构地区：[1]南京工业大学理学院,江苏南京210009 [2]南京卡文迪许生物工程技术有限公司,江苏南京210028

出　　处：《精细化工中间体》2011年第2期42-44,共3页Fine Chemical Intermediates

摘　　要：以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯为起始原料,采用一锅法将氨基进行保护并进行甲酯水解,再与2-氯-6-甲基苯胺缩合后,得到的中间体依次与4,6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羟乙基哌嗪发生取代反应制得达沙替尼。总收率由原14.9%提高至41.5%,该合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,有利于工业化生产。Dasatinib was synthesized from methyl 2-amino-thiazole-5-carboxylate in an improved process via 2-chloro-6-methyl aniline as an intermediate in an overall yield of 41.5%,much higher than the usual value of 14.9%.This new process is more suitable for industrial production because of higher yield and lower cost.

关 键 词：达沙替尼 酪氨酸激酶抑制剂 工艺改进 

分 类 号：TQ464.51[化学工程—制药化工]