含吡啶(或噻唑)和1，2，3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物的合成与除草活性  

Synthesis and herbicidal activity of a-amino phosphonate derivatives containing pyridine(or thiazole)and 1,2,3-triazole heterocycles

作　　者：余治华[1] 石德清[1] 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉430079

出　　处：《华中师范大学学报（自然科学版）》2011年第2期249-253,259,共6页Journal of Central China Normal University：Natural Sciences

基　　金：国家自然科学基金项目(20872046);湖北省自然科学基金项目(2008CDB086)

摘　　要：采用含吡啶(或噻唑)的1,2,3-三唑甲酰氯1与α-氨基膦酸酯2进行缩合,合成了12种含吡啶(或噻唑)和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物3a～31,其结构经~1H NMR、^(31)P NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证;初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100mg/L质量浓度下对双子叶油菜(Brassica campestrzs L)显示出良好的抑制活性,如化合物3c、3d和3i对双子叶油菜分别显示出78.2%,93.1%和79.3%的抑制率,高于对照药草甘膦73.2%的抑制活性;生物活性测定结果还表明:目标化合物对双子叶作物的抑制活性高于单子叶植物.但将药剂浓度降低至10mg/L时,化合物的除草活性均明显下降.A series of novel α-amino phosphonate derivatives containing pyridine （or thiazole） and 1,2,3-triazole heterocyles 3 were synthesized. Their structures were clearly characterized by spectroscopy data （IR, JH NMR, 31p NMR, EI-MS or ESI-MS） and elemental analysis. The preliminary hioassay indicated that some of the title compounds 3 possessed good herbicidal activities against Brassica campestris L at the concerntration of 100 mg/L. For example, cornpounds 3c, 3d and 3i possessed 78. 2%, 93. 1% and 79.3% inhibition against Brassica campestris L. The results also showed that most of title compounds 3 exhibited higher herbicidal activities against dicotyledonous weed （Brassica campestris L） than monocotyledonous one （Echinochloa crusgalli）.

关 键 词：Α-氨基膦酸酯 吡啶 噻唑 1  2  3-三唑 除草活性 

分 类 号：O627.5[理学—有机化学]