^(18)F标记放射性药物的新方法与新技术  

New Methods and Techniques for ^(18)F-Labeled Radiopharmaceuticals

作　　者：黄华璠 梁坤[1] 刘玉鹏[1] 黄士堂[1] 褚泰伟[1] 

机构地区：[1]北京大学化学与分子工程学院放射化学与辐射化学重点学科实验室北京分子科学国家实验室,北京100871

出　　处：《化学进展》2011年第7期1501-1506,共6页Progress in Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(No.207710112;1071010)资助

摘　　要：PET显像技术具有高分辨率和高灵敏度。这一技术需要合适的正电子核素标记的药物。在一系列核素中1,8F是最适用于PET显像的。但是,氟的化学性质限制了18F药物的合成策略,大部分药物的18F标记费时费力。本文介绍了近几年18F标记放射性药物的新方法与新技术,包括18F脱标识法1、8F-FDG直接标记多肽、Al 18F络合标记、水溶液中18F-氟硼酸酯的标记、基于微流控芯片的PET药物标记合成技术等,旨在为有关研究者提供参考。The availability of radiopharmaceuticals is one prerequisite for positron emission tomography（PET） investigation.18F appears to be the best candidate among a number of positron emission nuclides.Nevertheless,the chemistry of fluorine limits 18F labeled strategies,and the preparation of many 18F-labeled radiopharmaceuticals is still laborious and time-consuming.In this review,new 18F-labeling methods and techniques in radiopharmaceutical chemistry are described,including detagging 18F-labeling methodology,direct radiolabeling of peptides with FDG,Al18F-chelated labeling,aqueous 18F-labeling of boronic esters,microfluidics-based radiochemical synthesis technologies for PET probes and so on.This review will provide an overview in new 18F-labeling methods and techniques for related researchers.

关 键 词：放射性药物化学 标记 硼酸酯 微流控芯片 氟-18 

分 类 号：O615.4[理学—无机化学] R914[理学—化学]