5-芳甲氧基苯基吡唑衍生物的合成及除草活性  

Synthesis and Herbicidal Activity of 5-Arylmethoxy Phenylpyrazole Derivatives

作　　者：董晓亮[1] 周宇涵[1] 徐珊珊[1] 曲景平[1] 

机构地区：[1]大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室,大连116012

出　　处：《有机化学》2011年第7期1020-1026,共7页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(No.20606005);长江学者和创新团队发展计划(No.IRT0711);中央高校基本科研业务费专项资金(No.DUT10LK41)资助项目

摘　　要：以4-氯-2-氟-5-甲氧基苯甲醛为原料,经过缩合、闭环、甲基化、醚化等一系列反应合成了具有5-芳甲基苯基吡唑结构的系列新化合物,其结构经过1H NMR,HRMS确定.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有较高的除草活性,特别是4-氯-3-[4-氯-2-氟-5-(4-甲氧基苯甲氧基)苯基]-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑,在9.375 g·hm-2剂量下,对苘麻的抑制率达到95%.A series of novel 5-arylmethoxy phenylpyrazole derivateves are prepared from 4-chloro-2- fluoro-5-methoxybenzaldehyde via a condensation, ring closure, methylation, etc. All these structures are identified by 1H NMR and HRMS techniques. Preliminary bioassay shows that some of the title compounds exhibit good herbicidal activity against the weeds. Especially, 4-cholro-3-[4-chloro-2-fluoro-5-（4-methoxy- benzyloxy）phenyl]-1-methyl-5-trifluoromethyl）-1H-pyrazole shows 95% inhibition to abutilon at the dosage of 9.375 g·hm- 2.

关 键 词：除草剂 原卟啉原氧化酶抑制剂 吡唑衍生物 

分 类 号：TQ457.2[化学工程—农药化工]