拉米夫定健康人体的药代动力学及生物等效性  

Pharmacokinetics and bioavailability of lamivudine tables in healthy volunteers

作　　者：杨冬芝[1] 汤道权[1] 印晓星[2] 杨喜鸿 许铁[4] 陈永刚[1] 魏雅芹[2] 

机构地区：[1]徐州医学院药物分析教研室,徐州221004 [2]徐州医学院临床药理教研室,徐州221004 [3]福建广生堂药业有限公司,福州350001 [4]徐州医学院附属医院,徐州221002

出　　处：《中国新药杂志》2011年第14期1314-1317,共4页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的：建立人血浆中拉米夫定浓度的HPLC-UV测定法,研究健康受试者口服拉米夫定受试制剂和参比制剂的生物等效性,并估算其药代动力学参数。方法：20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服100 mg拉米夫定受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆拉米夫定浓度,估算药代动力学参数,并作方差分析和双单侧t检验。结果：受试者口服拉米夫定受试制剂和参比制剂后的Tmax均为（1.1±0.4）h,Cmax分别为（1 286±430.9）和（1 396±472.6）ng.mL-1,t1/2分别为（2.8±1.1）和（2.6±0.7）h,药时曲线下面积AUC0~16分别为（4 042±742.0）和（4 319±1 072）ng.h.mL-1。结论：受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（98.8±31.0）%,结果表明2种制剂具有生物等效性。Objective： To develop a high performance liquid chromatography-ultroviolet detection（HPLC-UV） method for assessment of pharmacokinetics and bioequivalence of lamivudine.Methods： Healthy Chinese male volunteers（n=20） were randomized to administration a single crossover dose of test or reference tablets（100 mg）.Plasma lamivudine concentrations were determined by HPLC at a series of time-points after the oral administration of 100 mg lamivudine.The pharmacokinetic parameters as well as relative bioavailability were analyzed based on variation analyses and two one-side t-test.Results： The main pharmacokinetic parameters of lamivudine were as follows： Tmax was（1.1±0.4） and（1.1±0.4） h,Cmax was（1 286±430.9） and（1 396±472.6） ng·mL-1,t1/2 was（2.8±1.1） and（2.6±0.7） h,AUC0~16 was（4 042±742.0） and（4 319±1 072） ng·h·mL-1,respectively.Conclusion： The relative bioavailability of the test preparation is（98.8±31.0）%,so that the two preparations are bioequivalent.

关 键 词：拉米夫定 高效液相色谱 药代动力学 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R978.7[医药卫生—药学]