孟鲁司特钠分散片的人体生物等效性研究  

Bioequivalence of Montelukast Dispersible Tablets in Healthy Volunteers

作　　者：林琳 马忠英[2] 乔逸[2] 杨林[2] 文爱东[2] 

机构地区：[1]解放军522医院药剂科,河南洛阳471003 [2]第四军医大学西京医院药剂科,陕西西安710032

出　　处：《解放军药学学报》2011年第4期334-336,共3页Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army

摘　　要：目的比较两种孟鲁司特钠制剂在人体的生物等效性。方法 20名健康男性志愿者随机、交叉、单剂量口服孟鲁司特钠分散片或孟鲁司特钠片10 mg,液-质联用法测定人血浆中药物浓度,并用DAS 2.1.1软件计算药动学参数和生物利用度。结果受试制剂与参比制剂Cmax分别为(408.6±79.1)、(498.7±114.2)ng/ml,Tmax分别为(3.8±1.1)、(3.9±1.0)h,t1/2分别为(4.6±0.5)、(4.6±0.5)h,AUC0-24h分别为(3143.0±436.8)、(3541.0±643.7)ng.h/ml,AUC0-∞分别为(3260.0±450.4)、(3655.0±660.7)ng.h/ml。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(90.6±16.1)%。AUC0-24h(ss)的90%置信区间在等效范围内。结论受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。Objective To compare the bioequiavailability of two montelukast preparations in human volunteers.Methods A total of 20 healthy male volunteers were enrolled in a randomized crossover study in which the subjects were randomly assigned to receive a single dose of 10 mg montelukast dispersible tablets（test）or montelukast tablets（reference）.The plasma concentration of montelukast was determined by liquid chromatography/tandem mass spectrometry,and the pharmacokinetic parameters and bioavailability were calculated with DAS 2.1.1 program.Results Cmax was（408.6±79.1） and（498.7±114.2） ng/ml,Tmax was（3.8±1.1） and（3.9±1.0） h,t1/2β was（4.6±0.5） and（4.6±0.5） h,AUC0-24h was（3143.0±436.8） and（3541.0±643.7） ng·h/ml,AUC0-∞ was（3260.0±450.4） and（3655.0±660.7） ng·h/ml.The relative bioavailability of montelukast dispersible tablets（test） as against montelukast tablets（reference）was（90.6±16.1）%.The 90% confidential intervals of the test dispersible tablets in AUC0-24h（ss） were within the bioequivalent range as compared with the reference tablets.Conclusion The test and reference preparations of montelukast are bioequivalent.

关 键 词：孟鲁司特钠 液-质联用色谱法 药代动力学 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]