溴新斯的明缓释片的药动学和相对生物利用度研究  

Studies on Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Neostigmine Bromide Sustained-Released Tablets in Rabbits

作　　者：罗文[1] 谭群友[2] 熊华蓉[1] 赵春景[3] 张景勍[1] 

机构地区：[1]重庆医科大学药物高校工程研究中心和生物化学与分子药理学重点实验室,重庆400016 [2]第三军医大学大坪医院野战外科研究所胸外科,重庆400042 [3]重庆医科大学附属第二医院,重庆400010

出　　处：《中国药学杂志》2011年第17期1349-1352,共4页Chinese Pharmaceutical Journal

基　　金：教育部博士点基金资助项目(20095503120008);重庆市教育委员会资助项目(首批高等学校优秀人才资助;KJ090308)

摘　　要：目的研究自制溴新斯的明缓释制片与溴新斯的明普通片在兔体内的药动学与相对生物利用度。方法新西兰兔随机分组,自身交叉对照,单剂量口服45 mg溴新斯的明缓释制片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴新斯的明药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果溴新斯的明缓释片与普通片给药后,药动学参数tmax分别为(7.00±1.09)和(1.58±0.38)h;ρmax分别为(3.42±1.14)和(4.56±1.72)mg.L-1;AUC0-∞分别为(52.97±13.43)和(56.78±12.34)mg.h.L-1;与普通片相比,缓释片的相对生物利用度为(93.3±24.6)%。结论溴新斯的明缓释片tmax明显延后,ρmax降低,有明显的缓释效果,单次给药后的吸收程度与普通片无统计学差异。OBJECTIVE To study the pharmacokinetics and relative bioavailability of neostigmine bromide sustained-release tablets and conventional tablets in rabbits. METHODS Single dose of 45 mg neostigmine bromide sustained-release tablets or conventional tablets was orally given to 6 rabbits in a randomized crossover study. The neostigmine bromide concentration in plasma was determined by high performance liquid chromatography, and the pharmacokinetic parameters and relative bioavailability were calculated. RESULTS The main pharmacokinetic parameters for the sustained-release tablets and conventional tablets were as the follows： tmax （7.00 ± 1.09） and （ 1.58 ± 0. 38 ） h ; ρmax （3.42 ± 1.14） and （4. 56 ± 1.72 ） mg ·h·L-1 ; AUC0-∞ （ 52. 97 ± 13.43 ） and （ 59. 78 ± 12. 34 ） mg ·h·L-1. The relative bioavailability of the sustained-release tablets to conventional tablets was （ 93.3 ± 24. 6 ） %. CONCLUSION The sustained-release tablets of neostigmine bromide have significant sustained-release property, the variance analysis showed no significant difference in absorption between the test and reference formulations.

关 键 词：溴新斯的明缓释片 高效液相色谱法 药动学 相对生物利用度 

分 类 号：R945.1[医药卫生—微生物与生化药学]