阿片受体显像剂^(11)C-Carfentanil的前体合成及放射性标记  

Organic Synthesis of Precursor and Radiolabelling of ^(11)C-Carfentanil as Opiate Receptor Imaging Agent

作　　者：张锦明[1] 桂媛 徐志红 张晓军[1] 向晓辉[3] 田嘉禾[1] 

机构地区：[1]中国人民解放军总医院核医学科,北京100853 [2]江苏常熟华益化工有限公司,江苏常熟215522 [3]北京大学神经科学研究所,北京100191

出　　处：《核化学与放射化学》2011年第4期252-256,共5页Journal of Nuclear and Radiochemistry

基　　金：国家重点研究发展计划(973)支持项目(2007CB512500)

摘　　要：为合成μ-阿片受体显像剂:1-(2-苯乙基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸[11C]甲酯([11C]-methyl 1-phenethyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate,11C-CFN),合成了标记前体:1-苯乙基-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸,并用11C标记。标记前体和各步合成中间体均经核磁和质谱确证。采用11C-Triflate-CH3标记,Sep-Pak柱色层纯化,标记率为(67.3±2.3)%(n=3),产物放化纯度大于98%,比活度为1.67×1014Bq/g(66.6 PBq/mol),基本满足临床研究的需求。The [^11C]-methyl 1-phenethyl-4-（N-phenylpropanamido）piperidine-4-carboxylate（11C-Carfentanil） as μ opiate receptor imaging agent and its precursor have been synthesized.The precursor has been confirmed by 1H NMR and MS.11C-Carfentanil was prepared without using HPLC purification.Labeling yields,radiochemistry purity and specific activity are（67.3±2.3）%（n=3）,98% and 1.67×1014 Bq/g（66.6 PBq/mol） respectively.

关 键 词：11C 阿片受体 11C-Carfentanil PET 

分 类 号：TL923[核科学技术—核燃料循环与材料]