苯磺酸氨氯地平片人体相对生物利用度和生物等效性研究  

Relative bioavailability and bioequivalence of amlodipine besylate tablets in humans

作　　者：郝光涛[1] 白少柏[1,2] 曲恒燕[1] 梁宇光[1] 高洪志[1] 刘泽源[1] 

机构地区：[1]军事医学科学院附属医院临床药理室,北京100071 [2]解放军第五医院药剂科,银川750004

出　　处：《中南药学》2011年第8期600-603,共4页Central South Pharmacy

摘　　要：目的研究2种苯磺酸氨氯地平片在中国健康志愿者体内的相对生物利用度和生物等效性。方法采用随机、双周期、自身交叉的试验设计,22例受试者单次口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂（浙江京新药业股份有限公司）或参比制剂（辉瑞制药公司）10 mg,血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果氨氯地平血药浓度在0.1-10.0 ng.mL^-1与峰面积线性关系良好（r=0.997 8）,最低定量浓度为0.1 ng.mL^-1,日内及日间RSD〈15%;22名受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中氨氯地平的Cmax分别为（5.14±3.30）和（5.34±3.09）ng.mL^-1;tmax分别为（6.73±2.35）和（7.64±4.35）h;t1/2分别为（48.65±10.35）和（47.87±12.67）h;AUC0-∞分别为（301.37±214.33）和（294.82±216.98）ng.h.mL^-1;AUC0-tn分别为（242.72±158.44）和（242.97±175.86）ng.h.mL-1;试验制剂与参比制剂比较,相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（111.13±42.01）%和（114.05±46.02）%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。Objective To study the relative bioavailability and bioequivalence of amlodipine besylate tablets in healthy Chinese volunteers.Methods A total of 22 healthy volunteers received a single oral dose of amlodipine besylate tablets made by Zhejiang Jingxin Limited Company or Pfizer Corporation respectively,in a two-way crossover test.The concentration of amlodipine in the plasma was determined by HPLC-MS/MS.Results The linear range of amlodipine in the plasma was 0.1-10.0 ng·mL^-1（r=0.997 8）,and the low limit of detection was 0.1 ng·mL^-1.The intra-and inter-day precision was less than 15%.Cmax of the test and the reference preparations was（5.14± 3.30） and（5.34±3.09） ng·mL^-1;tmax was（6.73±2.35） and（7.64±4.35）h;t1/2 was（48.65±10.35） and（47.87±12.67）h respectively;AUC0-∞ was（301.37±214.33） and（294.82±216.98） ng·h·mL-1;AUC0-tn were（242.72±158.44） and（242.97±175.86）ng·h·mL^-1.The relative bioavailability F0-tn and F0-∞ of the test preparation were（111.13±42.01）% and（114.05±46.02）% respectively.Conclusion The test and the reference preparations are bioequivalent.

关 键 词：苯磺酸氨氯地平片 相对生物利用度 生物等效性 HPLC- MS/MS 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R927.2[医药卫生—药学]