普瑞巴林的合成研究进展  

Recent Development in the Synthesis of Pregabalin

作　　者：陈永升[1] 李勋[1] 程若男[1] 赵圣印[1] 

机构地区：[1]东华大学化学化工与生物工程学院,上海201620

出　　处：《有机化学》2011年第10期1582-1594,共13页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：东华大学中央高校基本科研业务费专项基金(No.2011D-10523)资助项目

摘　　要：普瑞巴林为Pfizer公司上市的新型γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,临床用于治疗癫痫、焦虑和由脊髓损伤、外伤或多发性硬化症等引起的中枢神经疼痛,应用较为广泛,近年来文献报道合成方法较多.对普瑞巴林的合成方法进行了总结和概述,其中重点介绍了动力学拆分、去对称化反应、不对称氢化和不对称Michael加成等不对称合成方法.Pregabalin,a lipophlic γ-aminobutyric acid（GABA） analogue,was developed for the treatment of several central nervous system disorders including epilepsy,neuropathic pain,anxiety and social phobia.The main new synthetic methods of pregabalin are summarized according to asymmetric synthetic method-ology,especially on kinetic resolution,desymmetrization reaction,asymmetric hydrogenation,asymmetric Michael addition and so on.

关 键 词：普瑞巴林 动力学拆分 不对称合成 

分 类 号：TQ463.2[化学工程—制药化工]