他达拉非合成研究进展  

Recent development on the synthesis of tadalafil

作　　者：要少波[1] 蔡明德 卢小逸 姜申德[1] 

机构地区：[1]天津大学药物科学与技术学院,天津300072 [2]浙江启明药业有限公司,浙江上虞312300

出　　处：《精细与专用化学品》2011年第10期37-44,共8页Fine and Specialty Chemicals

摘　　要：他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。Tadalafil is an oral active phosphodiesterase（V） inhibitor for the treatment of male erectile dysfunction （MED）.Its general synthesis is from D-tryptophan and piperonal via a Pictet-Spengler reaction,chloroacetylation and treatment with methylamine.Most reported synthesis are all variations of the above some ten route,which are reviewed in this article.

关 键 词：他达拉非 合成 Pictet-Spengler反应 

分 类 号：TQ464.8[化学工程—制药化工]