新型2-胺基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究  

Synthesis and Anti-tumor Activity of Novel 2-Amino-1,3,4-thiadiazole Derivativers

作　　者：邹霞娟[1] 刘莹[2] 刘振明[2] 高军卫[3] 宋前流[3] 潘燕[3] 张剑钊[3] 李学军[3] 来鲁华[2] 

机构地区：[1]北京大学医学部医药卫生分析中心蛋白质组学实验室,北京100191 [2]北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所分子动态与稳定结构国家重点实验室,北京100871 [3]北京大学医学部基础医学院,北京100191

出　　处：《有机化学》2011年第11期1923-1929,共7页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：863高技术(No.2001AA235061)资助项目

摘　　要：设计合成了一系列新型的N1-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N3-取代苯基-脲类化合物,并测定了它们的抗肿瘤活性.标题化合物对肿瘤转移的生物活性实验是以荷Lewis肺癌小鼠为模型的.生物活性表明部分标题化合物对肿瘤的转移和肿瘤生长具有较好的抑制作用.其结构经元素分析、红外光谱及1H NMR确证.A series of novel N1-（5-substituted-1,3,4-thiadiazole-2-yl）-N3-substituted phenyl-urea derivatives have been synthesized and evaluated for their anti-tumor activity.The effect of the title compounds on tumor metastasis was analyzed by Lewis-lung-carcinoma model.The bioassay showed that some title compounds dramatically reduced the numbers of lung metastasis and depressed the primary tumor growth.The structures of compounds were identified from the elemental analysis,IR and 1H NMR.

关 键 词：2-胺基-1 3 4-噻二唑 合成 抗肿瘤活性 荷Lewis肺癌小鼠 

分 类 号：TQ252[化学工程—有机化工]