结核分枝杆菌蛋白磷酸酶及其抑制剂研发进展  

Advances in the study of Mycobacterium tuberculosis protein phosphatase and its inhibitors

作　　者：滕铁山[1] 王洪海[2] 谢建平[1,2] 

机构地区：[1]西南大学生命科学学院现代生物医药研究所,三峡库区生态环境与生物资源省部共建国家重点实验室,重庆400715 [2]复旦大学生命科学学院遗传学研究所遗传工程国家重点实验室,上海200433

出　　处：《药学学报》2011年第12期1420-1428,共9页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家重要传染病科技重大专项(2012ZX10003-003,2008ZX10003-001);中央高校基本科研业务费专项资金(XDJK2009A003);重庆市自然科学基金(CSTC,2010BB5002);国家自然科学基金资助项目(81071316);西南大学优秀博士基金(kb2009010,ky2009009)

摘　　要：可逆的蛋白磷酸化调控多种生化反应。蛋白磷酸酶是结核分枝杆菌的关键分子,不仅调控许多微生物自身的代谢,而且还可能干扰宿主细胞的信号传导。在结核分枝杆菌逃避宿主细胞的杀灭、阻止吞噬体与溶酶体融合中蛋白磷酸酶也起着重要的作用。选择性抑制这些信号途径可能是抗结核药物研发的新思路。本文综述了结核分枝杆菌蛋白磷酸酶MptpA、MptpB、MstP、SapM及其底物、磷酸酶表达调控基因和网络、抑制剂研发进展,以期为新抗生素靶标提供信息。Reversible protein phosphorylation regulates multiple biochemical events.Mycobacterium tuberculosis phosphatases play important roles in regulating the pathogen physiology and interference of host signaling.They are also involved in the evasion of host immune response and blockage of the phagosome-lysosome fusion.Selective inhibition of phosphatase represents an ideal new avenue of anti-tuberculosis drug design.In this paper,we update the progresses about the regulation network of Mycobacterium tuberculosis phosphatases including MptpA,MptpB,MstP,SapM and their inhibitors.These serve as the basis for further anti-tuberculosis drug target.

关 键 词：蛋白磷酸酶 结核分枝杆菌 药物靶标 

分 类 号：R963[医药卫生—微生物与生化药学]