美乐托宁缓释片与普通片在Beagle犬体内药代动力学及检测方法  

Pharmacokinetics of melatonin sustained release tablets and common tablets in Beagle dogs

作　　者：杨大龙[1] 狄斌[2] 林荣锦 尤淋君[2] 

机构地区：[1]南京工业大学江苏省药物研究所,南京210009 [2]中国药科大学,南京210009 [3]永光制药有限公司,廊坊065201

出　　处：《中国新药杂志》2011年第23期2358-2362,共5页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:比较美乐托宁缓释片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数。方法:6条Beagle犬三交叉单剂量口服美乐托宁缓释片、普通片和国外缓释片6 mg后,采用LC-MS-MS法测定血浆药物浓度,计算各制剂的药动学参数。结果:上述3种制剂在Beagle犬血浆中的Cmax分别为(8.929±5.220),(29.653±14.503)和(8.196±4.723)ng.mL-1,Tmax分别为(1.140±0.608),(0.250±0.051)和(1.083±0.492)h,t1/2分别为(1.723±1.080),(0.946±0.548)和(1.105±0.308)h,MRT分别为(1.834±0.651),(0.784±0.637)和(1.617±0.296)h,AUC0-12分别为(13.832±6.967),(12.272±5.623)和(14.190±7.003)ng.mL-1.h,AUC0～∞分别为(13.873±6.941),(12.308±5.556)和(14.216±7.004)ng.mL-1.h。结论:与普通片比较,缓释片吸收较慢,药物达峰时间更长,峰浓度更低,维持时间更长。3种制剂具有生物等效性。Objective： To compare the in vivo pharmacokinetic parameters of melatonin sustained release tablets and common tablets in Beagle dogs. Methods： Three-way crossover design was used. Six Beagle dogs orally took 6 mg melatonin sustained release tablets, melatoniu common tablets, or foreign sustained release tablets. Then, plasma concentration was determined by a LC-MS-MS method and calculated. Results： Pharmacokinetic parameters of the 3 preparations were as follows： Cmax （8. 929±5. 220）, （29. 653 ±14. 503） and （8. 196 ±4.723） ng·mL^-1; T （1.140±0.608）, （0.250±0.051） and （1.083±0.492） h; t1/2, （1.723±1.080）, （0.946±0.548） and （1.105 ±0.308） h; MRT, （1.834 ±0.651）, （0.784 ±0.637） and （1.617 ±0.296） h; AUC0-12, （13.832±6.967）, （12.272±5.623） and （14.190 ±7.003） ng·mL^-1·h; AUC0-∞（13.873±6. 941 ） , （12. 308 ±5. 556） and （ 14. 216 ±7. 004） ng·mL^-1·h. Conclusion- Compared with the common tablets, the sustained release tablets show slower absorption, longer peak time, lower peak concentration, and longer duration. The 3 formulations are bioequivalent.

关 键 词：美乐托宁 缓释片 药动学 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R971.3[医药卫生—药学]