蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究  

Enzyme Kinetics of Cnidilin Metabolism in Rat Liver Microsomes

作　　者：霍好利[1] 苑霖[1] 刘西哲[1] 曹亮[1] 常路[1] 张兰桐[1] 

机构地区：[1]河北医科大学药学院药物分析教研室,石家庄050017

出　　处：《中国药学杂志》2011年第23期1839-1843,共5页Chinese Pharmaceutical Journal

基　　金：河北省科技支撑计划项目(09276423D);石家庄市科技局指令计划指导项目(10146513A)

摘　　要：目的研究蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学。方法以回芹内酯为内标,采用液质联用(LC/MS)的方法测定蛇床夫内酯在体外代谢中的代谢产物3″,8-甲氧基异欧前胡内酯(M1)和5″-羟基-8-甲氧基异欧前胡内酯(M2)。用Linewrave-Burk作图分析数据,计算酶促动力学常数。结果代谢物M1的Vmax=1.152 5μmol.(min.mg pro)-1,Km=133.156 6μmol.L-1,M2的Vmax=1.630 8μmol.(min.mg pro)-1,Km=292.857 1μmol.L-1。结论该方法简单、快速、可靠,适用于蛇床夫内酯的体外代谢研究。OBJECTIVE To study the enzyme kinetics of enidilin metabolism in rat liver mierosomes. METHODS A LC-MS method was established for quantitative analysis of two metabolites, 3＂, 8-methoxy-isoimperat ,rin （ M1 ） and 5＂-hydroxyl-8-methoxy-iso- imperatorin （ M2）, with pimpinellin as internal standard. Lineweave-Burk graphic method was used to calculate the enzyme kinetic pa- rameters, maximum reaction rate （ V ） and Km. RESULTS The enzyme kinetics parameters of M1 were as follows ： Vmax = 1. 152 5 μmol. （min.mgpro） ＇7 andKm =133.156μmol·L pro） - 1 , and K,, = 292. 857 1μmol ·L 1. CONCLUSION ,itro metabolism research of enidilin. And the parameters of M2 were ： Vmax = 1. 630 8μmol-1 （ min · mg The method is simple, specific and reliable, which is suitable for ihe in

关 键 词：蛇床夫内酯 3” 8-甲氧基异欧前胡内酯 5”-羟基-8-甲氧基异欧前胡内酯 肝微粒体 酶促反应动力学 

分 类 号：Q814[生物学—生物工程]