一种头孢丙烯一水合物的制备方法  

Preparation methods for cefprozil monohydrate

作　　者：刘长鹰[1] 宋灵杰[1] 郑旭光[1] 付德才[2] 康钰[1] 张会娟[1] 梁丽[1] 郭小丰[1] 樊俊红[1] 

机构地区：[1]石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,河北石家庄050051 [2]河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄050018

出　　处：《现代化工》2011年第12期61-62,64,共3页Modern Chemical Industry

基　　金：科技部“十一五”重大新药创制项目石家庄高端医药产业园区创新药物孵化基地项目(2011ZX09401-306)

摘　　要：以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称"羟邓盐")为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂化物,之后用水将DMF置换,得到头孢丙烯一水合物。在缩合反应进行期间,加入N,N-二甲基苯胺调节体系pH,使得随后的缩合更容易进行,缩短了反应时间,提高了收率。Cefprozil dimethyl formamide （DMF） solvate is prepared via mixed-anhydride, salification and condensation reactions with 7-APCA and dipotassium 7-hydroxynaphthalene-1,3-disulphonate （ Dane Salt） as starting materials. Then,it reacts with water and produces cefprozil monohydrate. The reaction time is reduced and the yield is raised by adjusting the pH value with N,N-dimethylaniline during the course of the condensation reaction.

关 键 词：7-APCA 羟邓盐 头孢丙烯 N N-二甲基苯胺 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]