PHEG-美他沙酮前药的合成及药控释放研究  

Synthesis of PHEG-Met Conjugates and the control drug release behaviors

作　　者：张娟[1] 乔长安 张亚洲[1] 高丽娟[1] 

机构地区：[1]西北大学应用化学研究所,陕西西安710069 [2]陕西出入境检验检疫局,陕西西安710068

出　　处：《西北大学学报（自然科学版）》2011年第6期998-1000,共3页Journal of Northwest University（Natural Science Edition）

基　　金：陕西省自然科学基金资助项目(2011JM2114);陕西省教育厅自然科学基金资助项目(09JK791)

摘　　要：目的研究聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺]-美他沙酮前药的合成方法。方法以L-谷氨酸为起始原料合成聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺],然后再与美他沙酮连接。结果合成了聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺]-美他沙酮,并对产物进行了红外、差示扫描量热分析鉴定和表征。美他沙酮在前药中的质量分数大于16%。合成的前药具有控制释放的功能。结论该合成方法简单,条件温和,具有很好的应用前景。Aim To report a method for synthesis of poly [ （2-hydroxyethyl） -L-glutamine ] -metaxalone （ PHEG- Met） macromolecule prodrug. Methods Poly [ （2-hydroxyethyl）-L-glutamine ] was prepared by L-glutamic acid, metaxalone was covalently linked to poly [ （2-hydroxyethyl）-L-glutamine ] via a chloroacetyl chloride spacer. Re- suits PHEG-Met was synthesized. The products are characterized by IR and DSC. The content of metaxalone in the prodrug is 16.2%. Conclusion The prodrug preparation method is simple and with mild conditions, high yields, which owns good prospect of application.

关 键 词：聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺] 前药 美他沙酮 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]