琥珀酸索非那新的合成  

Synthesis of Solifenacin Succinate

作　　者：李强[1] 朱金林[2] 黄伟[1] 岑均达[1] 

机构地区：[1]中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200437 [2]浙江医药股份有限公司,浙江新昌312500

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第1期1-4,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家“重大新药创制”科研重大专项(2009ZX09301-007)

摘　　要：苯乙胺依次经酰化、Bischler-Napieralski环合、硼氢化钠还原及拆分制得(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(6),再依次与氯甲酸乙酯缩合,(R)-3-奎宁环醇发生酯交换反应,最后成盐制得膀胱过动症治疗药琥珀酸索非那新,总收率约21%。Solifenacin succinate was synthesized from phenethylamine by acylation, Bischler-Napieralski cyclization, reduction by NaBH4 and resolution to afford （S）-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline （6）, which was subjected to condensation, ester exchange and then salification with an overall yield of about 21%.

关 键 词：索非那新 膀胱过度活动症 合成 

分 类 号：R979.19[医药卫生—药品]