国产与进口尼麦角林片在健康人体的生物等效性  

Bioequivalence of domestic and imported nicergoline tablets in healthy volunteers

作　　者：张冬慧[1,2] 李琳[3] 巩慧敏[1,2] 冯泽岸[1,2] 王婷[1] 梁莉[1] 乔华[1] 常威[1] 李丹[1] 徐培涵[1] 张俊东[4] 

机构地区：[1]兰州大学第一医院临床试验机构,兰州730000 [2]兰州大学药学院,兰州730000 [3]兰州大学第一医院检验科,兰州730000 [4]合肥合源医药科技股份有限公司,合肥230088

出　　处：《中国临床药理学杂志》2012年第1期33-36,共4页The Chinese Journal of Clinical Pharmacology

摘　　要：目的评价国产与进口尼麦角林片(抗脑血管病药)在健康人体的生物等效性。方法用开放、双周期随机交叉试验设计。18名健康男性受试者分别单剂量口服国产(试验药物)与进口(对照药物)尼麦角林的片各30 mg,用LC-MS法测定血浆中尼麦角林代谢物6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林(MDL)的浓度,用DAS 2.1软件计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(21.94±10.10)和(23.48±11.10)ng.mL-1;Tmax分别为(2.78±0.73)和(3.00±0.84)h;AUC0-60分别为(264.47±134.26)和(272.77±134.35)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(286.14±140.34)和(293.38±138.86)ng.h.mL-1;t1/2分别为(12.13±4.26)和(12.07±4.29)h。试验药物对于对照药物生物利用度F为(98.6±23.5)%。结论 2种药物具有生物等效性。Objective To study the bioequivalence of domestic and imported nicergoline tablets in healthy volunteers.Methods An open randomized,two period crossover study on 18 healthy male volunteers was carried out with orally test drug（domestic） and reference drug（imported） nicergoline tablets.The concentrations of nicergoline primary metabolites 6-dimethyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxy-nicergoline（MDL） in plasma were determined by LC-MS.The pharmacokinetic parameters and relative bioavalibility were calculated to evaluate the bioequivalence between the two kinds tablets by DAS 2.1 software.Results The main pharmacokinetic parameters of test and reference drugs were as follows： Cmaxwere（21.94±10.10） and（23.48±11.10） ng·mL-1;Tmax were（2.78±0.73） and（3.00±0.84） h;AUC0-60 were（264.47±134.26） and（272.77±134.35） ng·h·mL-1;AUC0-∞were（286.14±140.34） and（293.38±138.86） ng·h·mL-1;t1/2 were（12.13±4.26） and（12.07± 4.29） h,respectively.The relative bioavailability of nicergoline was（98.6±23.5）%.Conclusion The results of statistical analysis shown that the two drugs were bioequivalent.

关 键 词：尼麦角林 药代动力学 生物等效性 液相色谱-串联质谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R743.1[医药卫生—药学]