生物素介导的1,4-二[(2-氨乙基)氨基]-9,10-蒽二酮的合成研究  

Synthesis of Biotin-mediated 1,4-Bis[(2-aminoethyl)amino]-9,10-anthracene Dione

作　　者：赵欣[1] 欧阳杰[1] 王秋生[1] 曹磊[1] 王春颖[1] 赵峙[1] 

机构地区：[1]天津理工大学化学化工学院,天津300384

出　　处：《精细化工中间体》2011年第6期14-17,23,共5页Fine Chemical Intermediates

基　　金：国家自然科学基金青年科学基金资助项目(20903072);天津市自然科学基金资助项目(09JCYBJC05800)

摘　　要：以邻苯二甲酸酐和对苯二酚为初始原料,采用2种不同方法合成了1,4-二[(2-氨乙基)氨基]-9,10-蒽二酮。考察了时间、温度、物料比等因素对1,4-二[(2-氨乙基)氨基]-9,10-蒽二酮收率的影响。适宜的反应条件为:n(1,4-二羟基蒽醌)∶n(乙二胺)=1∶20,反应温度50℃,反应时间1 h。以1,4-二[(2-氨乙基)氨基]-9,10-蒽二酮为原料,与生物素缩合合成了由生物素介导的1,4-二[(2-氨乙基)氨基]-9,10-蒽二酮,收率为89.8%。The reaction of phthalic anhydride with hydroquinone resulted in the important intermediate 1,4-bis[（2-aminoethyl）amino]-9,10-anthracene dione in two different ways.The effects of reaction time,temperature and ratio of materials were investigated.The appropriate reaction conditions were obtained as：n（1,4-dihydroxy anthraquinone）∶n（ethylenediamine）=1∶20,reaction temperature 50℃,reaction time 1 h.Compound was further reacted with biotin to make the title compound in 89.8% yield.

关 键 词：生物素 氨基蒽醌 靶向性 

分 类 号：R977.22[医药卫生—药品]