肝靶向去甲斑蝥素修饰物的结构确证及急性毒性研究  

作　　者：胡展红[1] 张全英[1] 张学农[2] 

机构地区：[1]苏州大学附属第二医院,江苏苏州215004 [2]苏州大学药学院,江苏苏州215123

出　　处：《时珍国医国药》2012年第1期39-40,共2页Lishizhen Medicine and Materia Medica Research

基　　金：国家科技支撑计划课题资助(No.2006BAI09B00);国家科技部科技型中小企业技术创新基金(No.07C26223201333);江苏省"六大人才高峰"资助项目;江苏省卫生厅招标项目(No.H200630)

摘　　要：目的对具有主动肝靶向性的去甲斑蝥素(NCTD)修饰物乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)的结构进行进一步的确证,同时对其进行小鼠腹腔注射给药的急性毒性研究。方法通过氢氢相关谱(1H-1HCOSY)和碳氢相关谱(13C-1HCOSY)进一步确证Lac-NCTD的结构,并以其能配制的最大浓度和最大给药体积对小鼠腹腔注射,测定一日内单次给药的最大耐受量(MTD)。结果1H-1HCOSY和13C-1HCOSY谱图表征了Lac-NCTD的结构,通过腹腔注射给药时,小鼠对Lac-NCTD的MTD大于4 g.kg-1,远大于人临床去甲斑蝥素的拟用量。结论新化合物Lac-NCTD结构确证,且安全性高,有望应用于临床。

关 键 词：氢氢相关谱 碳氢相关谱 肝靶向性 乳糖化-去甲斑蝥素 急性毒性 

分 类 号：R962[医药卫生—药理学]