一些重要天然活性环肽化学和生物活性研究进展  

Progress in the study of some important natural bioactive cyclopeptides

作　　者：许文彦[1] 赵思蒙[1,2] 曾广智[1] 贺文军[1] 徐会敏[1,2] 谭宁华[1] 

机构地区：[1]中国科学院昆明植物研究所,植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南昆明650201 [2]中国科学院研究生院,北京100049

出　　处：《药学学报》2012年第3期271-279,258,共9页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30725048,91013002,U1032602,21102152)

摘　　要：天然环肽化合物以其广泛的分布、新奇的结构和丰富的活性成为化学家和药学家研究的热点。多年的天然产物化学及活性与药物研发已经从天然环肽化合物中发现一批药物,包括免疫抑制剂环孢菌素A(cyclosporin-A,1)、抗生素短杆菌肽S(gramicidin-S,2)、万古霉素(vancomycin,3)、达托霉素(daptomycin,4)等;多个环肽化合物正在进行临床试验研究,如具有抗肿瘤活性的海洋环肽aplidine(5)等;另有数个植物环肽化合物具有良好的成药前景,如具有抗肿瘤活性的茜草科类型环肽RA-V(6)和RA-Ⅶ(7)、免疫抑制活性的菊科类型环肽astin-C(8)等。本文将从分子及其重要活性发现、作用机制、构效关系或结构改造等方面简要介绍以上这些重要天然活性环肽的化学和生物活性研究进展,期望帮助读者了解天然活性环肽化合物的研究概况。Natural cyclopeptides are hot spots in chemical and pharmaceutical fields because of the wide spreading bio-resources,complex molecular structures and various bioactivities.Bio-producers of cyclopeptides distribute over almost every kingdom from bacteria to plants and animals.Many cyclopeptides contain non-coded amino acids and non-pepditic bonds.Most exciting characteristic of cyclopeptides is a range of interesting bioactivities such as antibiotics gramicidin-S（2）,vancomycin（3） and daptomycin（4）,immunosuppressive cyclosporin-A（1） and astin-C（8）,and anti-tumor aplidine（5）,RA-V（6） and RA-VII（7）.Compounds 1-4 are being used in clinics;compounds 5-8 are in the stages of clinical trial or as a candidate for drug research.In this review,the progress in chemical and bioactive studies on these important natural bioactive cyclopeptides 1？8 are introduced,mainly including discovery,bioactivity,mechanism,QSAR and synthesis.

关 键 词：天然活性环肽 免疫抑制 抗菌 抗肿瘤 作用机制 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学]