小分子探针在确定活性化合物的生物靶点中的应用  

The application of small molecule bioactive probes in the identification of cellular targets

作　　者：张煚[1] 周虎臣[1] 

机构地区：[1]上海交通大学药学院,上海200240

出　　处：《药学学报》2012年第3期299-306,258,共8页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20702031);国家重大科学研究计划(2009CB918404);上海交通大学研究生创新能力培养专项基金(Z-170-004)

摘　　要：生物活性化合物在细胞内作用靶点的确定是化学生物学和药物开发中的关键问题之一。作为功能蛋白质组学中的一项重要技术,小分子探针在确定生物活性化合物细胞内作用靶点的研究中扮演着举足轻重的角色。本文介绍了小分子探针的应用原理、结构和设计原则,并通过列举近年来该技术应用的成功示例进一步阐明小分子生物活性探针技术的应用原理和重要性。Identification of the cellular targets of bioactive compounds is a major challenge and a key issue in chemical biology and drug discovery.As an important technology in functional proteomics,small molecule probes play a pivotal role in the identification of cellular targets of bioactive compounds.This review is intended to introduce the application principles and structural design philosophy of chemical probes for the purpose of mechanistic study.Recent cases of successful application were also discussed to further demonstrate the principles and significance of bioactive small molecule-based probes.

关 键 词：生物活性化合物 细胞内靶点 小分子探针 

分 类 号：R916[医药卫生—药学]