非肽类G蛋白激活剂在细胞生物学和新药先导化合物中的应用  

作　　者：肖丽仁[1] 

机构地区：[1]军事医学科学院情报研究所,北京100850

出　　处：《国外医学（药学分册）》2000年第1期8-12,共5页Foreign Medical Sciences(Section of Pharmarcy)

摘　　要：异源三聚体 G蛋白是细胞表面受体和效应器间的分子开关 ,同时也是阐明多种内膜调节功能的分子开关。G蛋白家族具有鸟苷酸敏感性。G蛋白处于非活性状态时 ,鸟苷二磷酸 ( GDP)与 Gα结合 ,配体与受体的结合刺激 Gα释放 GDP,与鸟苷三磷酸 ( GTP)结合 ,引发 G蛋白的激活。有文献报道除了 G蛋白偶联受体外 ,其他细胞蛋白质 ,如一些细菌和昆虫毒素及一系列药物也可激活或抑制 G蛋白。据此 ,设计了一些低分子量的烷基取代氨基酰胺及其类似物作为 G蛋白的激活剂。这些化合物与 G蛋白偶联受体作用相似 ,可催化 Gα释放 GDP。

关 键 词：G蛋白激活剂 受体模拟 信号转导 新药先导化合物 

分 类 号：R915[医药卫生—微生物与生化药学]