地西他滨α-型异构体的制备  

Preparation of α-Stereoisomer of Decitabine

作　　者：朱骤海[1] 齐创宇 朱禹同[3] 李稳宏[1] 

机构地区：[1]西北大学化工学院,陕西西安710069 [2]上海臣邦医药科技有限公司,上海201203 [3]天津大学化工学院,天津300072

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第5期326-328,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：为对地西他滨产品中的有关物质进行定量控制,2-脱氧-D-核糖经甲基化及乙酰化反应得到1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-(O-乙酰基)-α,β-呋喃核糖,再与2,4-O,N-双三甲基硅烷基-1,3,5-三嗪(6)发生糖苷化反应后重结晶得到1-[3,5-二-(O-乙酰基)-2-脱氧-α-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶,最后经氨气脱保护得到地西他滨α-型异构体,并经X-单晶衍射确证结构。其中6可由5-氮杂胞嘧啶(5)经六甲基二硅烷胺保护得到。To perform the quality control of decitabine,the α-stereoisomer was synthesized from 2-deoxy-D-ribose by methylation and acetylation to give 1-O-methyl-2-deoxy-3,5-di-（O-acetyl）-α,β-ribofuranose,which was subjected to glycosylation with 2,4-O,N-bis（trimethylsilyl）-1,3,5-triazine（6） followed by deprotection with NH3.Its configuration was confirmed by X-ray.The compound 6 was prepared from 5-azacytosine（5） by protection with hexamethyl disilylamine.

关 键 词：地西他滨 抗肿瘤药 -异构体 有关物质 合成 

分 类 号：R979.12[医药卫生—药品]