盐酸西替利嗪咀嚼片生物等效性研究  

Bioequivalence of Cetirizine Hydrochloride Chewable Tablets in Chinese Healthy Volunteers

作　　者：舒成仁[1,2] 卫乐乐[2] 

机构地区：[1]湖北省黄石市中心医院药剂科,435000 [2]华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉430022

出　　处：《医药导报》2012年第5期588-591,共4页Herald of Medicine

摘　　要：目的研究盐酸西替利嗪咀嚼片人体相对生物利用度,并评价其生物等效性。方法采用两周期自身对照交叉试验设计,单剂量口服给药,高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定血浆盐酸西替利嗪浓度,DAS2.0软件处理血药浓度数据并计算参数,评价生物等效性。结果单剂量口服受试制剂盐酸西替利嗪咀嚼片和参比制剂盐酸西替利嗪片20 mg,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→t)分别为(5.814±1.454),(5.802±1.028)μg.mL-1.h;AUC0→∞分别(6.358±1.617),(6.236±1.186)μg.mL-1.h;Cmax分别为(0.749±0.149),(0.716±0.153)μg.mL-1;tmax分别为(0.819±0.391)和(1.000±0.429)h;t1/2分别为(7.332±0.199)和(7.375±1.420)h;相对生物利用度(99.9±17.5)%。结论所建立的血浆盐酸西替利嗪浓度检测方法可满足相对生物利用度试验方法学要求,受试制剂与参比制剂生物等效。Objective To study the relative bioavailability and evaluate the bioequivalence of cetirizine hydrochloride chewable tablets in Chinese volunteers.Methods The concentrations of cetirizine hydrochloride in plasma following oral administration at a single dose in a randomized crossover study were detected by a HPLC-UV method and the pharmacokinetic parameters were calculated by DAS2.0 software for assessing the bioequivalence.Results After oral administration of 20 mg preparations of the test and reference,respectively,the obtained pharmacokinetic parameters were as follows： AUC0→t were（5.814±1.454） and（5.802±1.028） μg·mL-1·h,respectively;AUC0→∞were（6.358±1.617）and（6.236±1.186） μg·mL-1·h,respectively;Cmax were（0.749±0.149）and（0.716±0.153） μg·mL-1,respectively;tmax were（0.819±0.391）and（1.000±0.429） h,respectively;t1/2 were（7.332±0.199）and（7.375±1.420） h,respectively.The relative bioavailability of the test tablet was（99.9±17.5）%.Conclusion The method established for content detection of cetirizine hydrochloride in plasma is in consistent with the requirements for relative bioavailability study.The test preparations and the reference ones are bioequivalent.

关 键 词：西替利嗪 盐酸 生物利用度 相对 生物等效性 色谱法 高效液相 

分 类 号：R976[医药卫生—药品] R969[医药卫生—药学]