Migrastatin母核9-羟基的衍生化  

9-Hydroxyl Derivation of Migrastatin Core

作　　者：钟川龙[1] 辜玲慧[1] 吴小艾[2] 范成中[2] 

机构地区：[1]四川大学华西药学院靶向药物教育部重点实验室,四川成都610041 [2]四川大学华西医院核医学科,四川成都610041

出　　处：《合成化学》2012年第3期328-330,355,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30770603)

摘　　要：为了将示踪元素引入Migrastatin母核并用于肿瘤诊断和靶向治疗,以2,6-二烯庚酸-5-(叔丁基二甲硅氧基)-6-甲氧基-2,4-二甲基-2,7-二烯酯为起始原料,经过脱TBS保护、酯化和烯烃复分解反应,成功地合成了Migrastatin母核9-甲磺酸酯,总收率15.3%,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。The trace elements are introduced into the Migrastatin core and used it as the targeted agents for cancer diagnosis and treatment. 9- Methanesulfonate of Migrastatin core was synthesized from （E） - [ （ Z ） -5- （ t -butyldimethylsilyloxy ） -6 -methoxy-2,4-dimethylocta-2,7-dienyl ] hepta-2,6 -dienoate by a three-step reaction of deprotection of TBS, esterification and olefin metathesis in total yield of 15.3%. The structure was characterized by 1H NMR and ESI-MS.

关 键 词：Migrastatin 示踪元素 靶向试剂 羟基酯化 烯烃复分解 合成 

分 类 号：O626[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]