盐酸特比萘芬片在健康人体中的相对生物利用度及生物等效性试验  

Relative bioavailability and bioequivalence study of terbinafine hydrochloride tablets in healthy volunteers

作　　者：陈红[1] 孙艳伏[1] 蔡丽伟[1] 张欣[1] 丁艳华[1] 

机构地区：[1]吉林大学白求恩第一医院,长春130021

出　　处：《中国新药杂志》2012年第9期1016-1019,1037,共5页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:评价盐酸特比萘芬片在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名健康受试者随机交叉单剂量口服盐酸特比萘芬片受试制剂(T)和参比制剂(R),采用液质联用分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中特比萘芬浓度。结果:20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数为:Tmax分别为(1.7±0.6)和(2.2±0.7)h;Cmax分别为(1 590±489)和(1 266.6±432.8)ng·mL-1;t1/2分别为:(21.6±3.6)和(21.0±10.1)h;AUC0～t分别为(8 272.2±2 280.6)和(8 138.9±2 424.0)ng·h·mL-1。受试制剂的AUC0～t或Cmax的90%置信区间对应于参比制剂相应参数的93.44%～111.87%或112.83%～141.91%范围内;受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(105.5±26.3)%。结论:受试制剂与参比制剂的生物利用度相当,但受试制剂峰浓度增加,达峰时间提前,没有增加不良反应,疗效也未见降低。Objective：To evaluate the relative bioavailability and bioequivalence of terbinafine hydrochloride tablets in healthy volunteers.Methods：The plasma concentrations of terbinafine in 20 healthy subjects,who received a single crossover dose of test formulation（T） and reference formulation（R）,were measured by LC-MS/MS.Results：The pharmacokinetic parameters of the test and reference terbinafine were as follows：Tmax,（1.7±0.6） and（2.2±0.7）h;Cmax,（1590±489） and（1266.6±432.8）ng·mL-1;t1/2,（21.6±3.6） and（21.0±10.1）h;AUC0～t,（8272.2±2280.6） and（8138.9±2424.0）ng·h·mL-1,respectively.The 90% CIs of the AUC0～t and Cmax of the test formulation were respectively within 93.44%～111.87% and 112.83%～141.91% of the reference preparation.The relative bioavailability of the test formulation to the reference formulation was（105.5±26.3）%.Conclusion：The test and reference formulations are basicly bioequivalent.The test formulation has higher Cmax and shorter Tmax compared to the reference formulation without increase in adverse effects.

关 键 词：盐酸特比萘芬片 生物利用度 生物等效性 液质联用法 

分 类 号：R95[医药卫生—药学]